Št. zadetkov: 9
Magistrsko delo
Oznake:
monoamin oksidaza B;tarčni kovalentni zaviralci usmerjeni proti lizinu;derivati 4`-O-benzil tiramina;elektrofilne bojne glave;
Tarčni kovalentni zaviralci so spojine, ki se kovalentno vežejo na specifično tarčo in zavrejo njeno biološko delovanje. Zaželeno je, da se del molekule, odgovoren za selektivno nekovalentno vezavo z visoko afiniteto, veže v aktivno mesto encima, da lahko šibko elektrofilna glava molekule tvori vez ...
Leto:
2022
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Magistrsko delo
Oznake:
bakterijska odpornost;beta-laktamski antibiotiki;monobaktami;penicilin-vezoči proteini;zaviralci sinteze celične stene;
Pojav večkratno odpornih bakterij je postal globalni izziv, ki narekuje nujno potrebo po razvoju novih protimikrobnih učinkovin. V nalogi smo se posvetili optimizaciji sinteznih poti za pripravo beta-laktamskih antibiotikov, specifično podskupini monobaktamov oziroma 2-azetidinonov, ki smo jih kasne ...
Leto:
2026
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Pregledni znanstveni članek
Oznake:
bojna glava;ireverzibilni zaviralci;kovalentne zdravilne učinkovine;načrtovanje zdravilnih učinkovin;
Kovalentne zdravilne učinkovine imajo pomembno vlogo v humani medicini. S tvorbo stabilnih kovalentnih vezi s specifičnimi aminokislinskimi ostanki v svojih makromolekularnih tarčah dosežejo močnejše in dolgotrajnejše terapevtske učinke kot klasične učinkovine, ki izkoriščajo le reverzibilne interak ...
Leto:
2026
Vir:
Digitalni repozitorij raziskovalnih organizacij Slovenije
Doktorska disertacija
Oznake:
medicinal chemistry;monobactams;penicillin-binding proteins;metallo-β-lactamases;antimicrobial resistance;
Odpornost po Gramu negativnih bakterij proti protimikrobnim učinkovinam je vse večja grožnja, razvoj novih učinkovin pa za njo zaostaja. Doktorsko delo raziskuje monobaktamske antibiotike, monociklične β-laktame, kot ogrodje za nove protibakterijske učinkovine in združuje dva komplementarna pristopa ...
Leto:
2026
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Magistrsko delo
Oznake:
Protibakterijske učinkovine;zaviralci sinteze celične stene;betalaktami;monobaktami;
Protibakterijske učinkovine so snovi, ki zavirajo rast in razmnoževanje bakterij. Za njihovo delovanje je ključna selektivna toksičnost in ustrezne farmakokinetične lastnosti. Širitev bakterijske odpornosti in stopnjevanje hudih infekcij nas sili k razvoju vedno novih protibakterijskih učinkovin. En ...
Leto:
2025
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Raziskovalni podatki
Oznake:
penicilin vezoči proteini;metalo-β-laktamaze;monociklični β-laktami;sinteza;konjugati;protibiofilmske spojine;strukturno podprto načrtovanje;
Odpornost po Gramu negativnih bakterij proti protimikrobnim učinkovinam predstavlja vse večjo grožnjo javnemu zdravju, razvoj novih učinkovin pa za širjenjem odpornosti zaostaja. Doktorsko delo raziskuje monobaktame, monociklične β-laktame, kot ogrodje za nove protibakterijske učinkovine in združuje ...
Leto:
2026
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Izvirni znanstveni članek
Oznake:
monocyclic β-lactams;TBDMS deprotection;screening of deprotection conditions;
Monocyclic β-lactams are valuable scaffolds for the development of novel antibacterial agents, and synthetic flexibility at the C3 position of the β-lactam ring is of particular interest. In this study, we evaluated multiple procedures for the deprotection of the tertbutyldimethylsilyl (TBDMS) group ...
Leto:
2026
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Izvirni znanstveni članek
Oznake:
mercaptoamides;New Delhi metallo-β-lactamase inhibitors;zinc-binding group library;in silico design;
Antimicrobial resistance has emerged as a critical global public health threat, impacting human, animal and environmental health. An important mechanism of resistance is the production of β-lactamases, enzymes that hydrolyze the β-lactam ring, rendering β-lactam antibiotics ineffective. Metallo-β-la ...
Leto:
2025
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)
Vid Kavaš,
Carlos Contreras-Martel,
Stane Pajk,
Damijan Knez,
Alexandre Martins,
Thomas A. Gould,
David I. Roper,
Irena Zdovc,
Andréa Dessen,
Martina Hrast,
Stanislav Gobec
Izvirni znanstveni članek
Oznake:
antimicrobial agents;bacteria inhibition;inhibitors;potassium;
Monobactams, a subclass of β-lactam antibiotics with a monocyclic scaffold, are uniquely resistant to hydrolysis by metallo-β-lactamases, providing a distinct therapeutic advantage. Here, we report an in silico-based structure–activity relationship (SAR) investigation of aztreonam-related monobactam ...
Leto:
2026
Vir:
Fakulteta za farmacijo (UL FFA)